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2018年6月FDA批準上市新藥ENCORAFENIB/binimetinib
2018-06-28 08:47:20 來源:有機化學網 瀏覽:12464

Braftiovi(encorafenib)是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑,而Mektovi(binimetinib)是一種口服小分子MEK抑制劑,可以靶向MAPK信號通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的關鍵酶。這兩個藥物均為Array BioPharma開發。

encorafenib結構式

CAS No.: 1269440-17-6
Synonyms:
Formula: C22H27ClFN7O4S
Exact Mass: 539.15200
Molecular Weight: 540.01100

binimetinib結構式

CAS No.: 606143-89-9
Synonyms:
Formula: C17H15BrF2N4O3
Exact Mass: 440.03000
Molecular Weight: 441.22700

FDA批準Braftiovi與Mektovi組合療法是基于Ⅲ期臨床試驗COLUMBUS的結果。與單獨使用vemurafenib相比,Braftiovi+Mektovi使中位無進展生存期(mPFS)翻倍(7.3個月 VS 14.9個月)。

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