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藥物詳細合成路線

Name Zotepine;FR-1314;Engramon;Zoleptil;Nipolept;Lodopin
Chemical Name 8-Chloro-10-(2-dimethylaminoethoxy)dibenzo[b,f]thiepine
CAS 26615-21-4
Related CAS
Formula C18H18ClNOS
Structure
Formula Weight 331.86726
Stage 上市-1982
Company Fujisawa (Originator), Abbott (Licensee), Aventis Pharma (Licensee), Orion Corp. (Licensee)
Activity/Mechanism Antipsychotic Drugs, PSYCHOPHARMACOLOGIC DRUGS
Syn. Route 1
Route 1
compound can be prepared in two different ways:1) by condensation of 8-chlorodibenzo[b,f]thiepin-10(11h)-one (i) with 2-dimethylaminoethyl chloride (ii) by means of nah in benzene - dmf at 60 c.2) by condensation of 8-chloro-10-(2-chloroethoxy)dibenzo[b,f]thiepin (iii) with dimethylamine.
List of intermediates No.
ethyl (z)-3-(2-methoxy-4-pyridinyl)-2-propenoate (ii)
(3r,4s,5r,6r,7r,9r,12r,13s,14r)-6-[[(2s,3r,4s,6r)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2h-pyran-2-yl]oxy]-12,13-dihydroxy-4-[[(2r,4r,5s,6s)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2h-pyran-2-yl]oxy]-7-methoxy-3,5,7,9,11,13,14-heptamethyl-2,10-oxacyclotetradecanedione (i)
(3r,4s,5s,6r,7r,9r,12r,13s,14r)-6-[[(2s,3r,4s,6r)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2h-pyran-2-yl]oxy]-4,12,13-trihydroxy-7-methoxy-3,5,7,9,11,13,14-heptamethyl-2,10-oxacyclotetradecanedione (iii)
Reference 1:
    umio, s.; ueta, i.; jp 7235439 .
Reference 2:
    blancafort, p.; serradell, m.n.; hillier, k.; castaner, j.; zotepine. drugs fut 1979, 4, 10, 758.
Reference 3:
    umio, s.; et al. (fujisawa pharmaceutical co., ltd.); tricyclic enol ether compounds. de 1907670; fr 2002064; gb 1247067; nl 6902489; us 3704245 .

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名佐替平;英文名Zotepine;FR-1314;Engramon;Zoleptil;Nipolept;Lodopin;CAS[26615-21-4]

 
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