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藥物詳細合成路線

Name Exemestane;FCE-24304;Aromasin;Nikidess
Chemical Name 6-Methyleneandrosta-1,4-dien-3,17-dione
CAS 107868-30-4
Related CAS
Formula C20H24O2
Structure
Formula Weight 296.41308
Stage 上市-1999
Company Pfizer (Originator)
Activity/Mechanism Breast Cancer Therapy, Oncolytic Drugs, Aromatase Inhibitors
Syn. Route 1
Route 1
the methylenation of androsta-1,4-dien-17beta-ol-3-one (i) with paraformaldehyde and dimethylamine hydrochloride in isopentanol, at a temperature of at least 130 c, gives 6-methylenandrosta-1,4-diene-17beta-ol-3-one (ii). subsequent oxidation with jones reagent in acetone, at approx. -10 c, yields exemestane.
List of intermediates No.
1,2,3,4-tetrahydroquinoline (i)
1-nitroso-1,2,3,4-tetrahydroquinoline (ii)
Reference 1:
    longo, a.; lombardi, p. (pharmacia corp.); process for the preparation of methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione. us 4876045 .
Reference 2:
    di salle, e.; zaccheo, t.; exemestane. drugs fut 1992, 17, 4, 278.

來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名依西美坦;英文名Exemestane;FCE-24304;Aromasin;Nikidess;CAS[107868-30-4]

 
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